本研究旨在筛选出具有令人满意的抗疟活性、理化性质、药代动力学特征、体内疗效和安全性的羧酰胺吡嗪氧基苯并硼氧杂环化合物。优化筛选发现了化合物46，其符合我们预期的候选化合物特征。化合物46对体外培养的恶性疟原虫（Plasmodium falciparum）以及感染小鼠体内的恶性疟原虫和伯氏疟原虫（P. berghei）均表现出优异的活性。它在小鼠、大鼠和犬体内均表现出良好的药代动力学性质。此外，它对其他11株恶性疟原虫也具有很高的活性，这些疟原虫大多对氯喹和乙胺嘧啶耐药。化合物46在体外快速降低寄生虫数量和体内清除寄生虫的能力与两种速效抗疟药——青蒿素和氯喹——相似。在Ames试验、体外微核试验和体内大鼠微核试验中，口服剂量高达2000 mg/kg时，该化合物均未显示遗传毒性。这种新型苯并硼氧杂环化合物的综合特性支持其进入临床前开发阶段。
