蛋白质精氨酸甲基转移酶（PRMTs）在多种生物过程中发挥着关键作用，PRMTs的失调与多种人类疾病，尤其是癌症密切相关。因此，靶向PRMTs的小分子药物展现出巨大的治疗潜力。本文报道了一种高效的I型PRMTs抑制剂——N1-(2-((2-氯苯基)硫代)苄基)-N1-甲基乙烷-1,2-二胺（28d，DCPR049_12）的发现，该抑制剂对多种其他甲基转移酶具有良好的选择性。化合物28d能够有效抑制多种白血病细胞系的增殖，并降低细胞内精氨酸不对称二甲基化水平。化合物 28d 作为一种有效的抑制剂，其杀伤细胞的机制包括细胞周期阻滞和细胞凋亡，以及下调关键的混合谱系白血病 (MLL) 融合靶基因（如 HOXA9 和 MEIS1）的表达，这反映了 I 型 PRMT 在 MLL 白血病中的关键作用。这些研究表明，化合物 28d 是一种有价值的抑制剂，可用于研究 I 型 PRMT 在癌症和其他疾病中的作用。
