通过高通量筛选发现1,8-吖啶二酮衍生物作为新型GCN5抑制剂

组蛋白乙酰转移酶GCN5是已验证的人类疾病药物靶点。通过基于结构的虚拟筛选和活性化合物的相似性搜索，我们发现了一种高效的GCN5抑制剂DC_G16，其对多种其他表观遗传靶点具有广泛的选择性。利用荧光偏振（FP）、表面等离子体共振（SPR）和等温滴定量热法（ITC）对DC_G16进行体外表征，证实其与GCN5具有高亲和力结合。综上所述，我们的数据表明DC_G16是一种有前景的GCN5靶向先导化合物和化学探针。