近年来，通过重新平衡凝血和抗凝血以达到止血效果，作为一种治疗血友病的替代策略，受到了广泛关注。本研究通过优化筛选，发现了化合物46，其符合我们预期的候选药物特征。化合物46对体外培养的恶性疟原虫（Plasmodium falciparum）以及感染小鼠体内的恶性疟原虫和伯氏疟原虫（P. berghei）均表现出优异的活性。它在小鼠、大鼠和犬体内均展现出良好的药代动力学性质。此外，它对其他11株恶性疟原虫也具有很高的活性，这些疟原虫大多对氯喹和乙胺嘧啶耐药。化合物46在体外快速降低寄生虫数量和体内清除寄生虫的能力与两种速效抗疟药——青蒿素和氯喹——相似。在Ames试验、体外微核试验和体内大鼠微核试验中，口服剂量高达2000 mg/kg时，化合物46均未表现出遗传毒性。这种新型苯并硼氧杂环化合物的综合特性支持其进入临床前开发阶段。
